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华中五味子酮及其衍生物的合成和抗阿尔茨海默病的构效关系研究

批准号20502034 学科分类金属常温腐蚀与防护 ( E011101 )
项目负责人张鉴清 负责人职称 依托单位中国人民解放军第二军医大学
资助金额0.00
万元
项目类别面上项目 研究期限2006 年 01 月 01 日 至
2008 年 12 月 31 日
中文主题词五味子酮;拆分;合成;抗阿尔茨海默病
英文主题词

摘要

中文摘要 华中五味子酮是从华中五味子中提取分离得到的一种具有4-苯代四氢萘骨架的木脂素。研究发现华中五味子酮能够明显抑制β淀粉样蛋白诱导的大鼠海马神经元细胞中活性氧(Ros)的产生,能够明显降低β淀粉样蛋白诱导的原代培养的小胶质细胞中白细胞介素-1和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的转录水平;对阿尔茨海默病样大鼠学习记忆能力的损害有明显改善作用;初步的急性毒性实验表明华中五味子酮的毒性很低。而且,华中五味子酮作为具有抗老年痴呆作用的化合物,结构新颖,是极有进一步研究价值的先导化合物。本项目拟研究采用全合成和层析或拆分手段等得到华中五味子酮的较好方法,并合成系列衍生物,同时测试其消旋体活性,研究手性对活性的影响和系统的构效关系研究,为开发具有我国自主知识产权的抗老年痴呆类药物提供科学依据和物质基础。
英文摘要
结题摘要 五味子酮一种从华南五味子中分离得到的木质素类化合物,具有抗氧化和抗阿尔茨海默病的作用。根据五味子酮的结构特征,设计了4条合成路线,合成了五味子酮衍生物43个,以比色法,测定了消除OH自由基的能力。大部分衍生物都具有一定抗氧化活性,其中2,3-去甲基五味子酮衍生物的抗氧化活性与五味子酮相当,进一步的体内活性测试正在进行中。发明了一种合成双环桥环类化合物的方法和一种采用多聚磷酸在乙酸存在下脱缩硫醛或硫酮的方法,发现了一类结构新颖的具有较好调脂活性的查尔酮类衍生物。

成果

序号 标题 类型 作者
1 一种脱缩硫醛或缩硫酮保护基的新方法 会议
2 五味子酮类似物的设计与合成 会议

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