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抗SARS病毒的拟肽类蛋白酶抑制剂研究

批准号20342003 学科分类药物分子设计与合成 ( B020601 )
负责人徐萍 职称教授 单位名称北京大学
资助金额 10万元 项目类别 专项基金项目 起止年月 2003年01月01日 至 2003年12月31日
主题词 抗SARS病毒;蛋白酶抑制剂;组合合成
附注说明 本课题以SARS病毒蛋白酶为靶标,根据其活性中心结构特点及其催化蛋白水解机制,以及依据同型蛋白创建的3D分子模型,并以AG7088为起点,设计了三个系列拟肽类抑制剂。以多组分缩合反应为中心,对系列A化学库进行固相及液相组合合成;采用多肽合成方法,构建系列B化学库;采用立体选择性方法,对系列C进行合成。在半年的研究期间,三个系列化合物的合成尚未完成,但都取得了重要进展。将在此基础上继续完成目标物的合成和生物活性测定,并对苗头化合物进一步优化,以期发现抗SARS病毒活性化合物。

成果

序号 课题 类型 参与人
0 Synthesis of Boc-Asp(OBzl)-(-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe) as a useful precursor of aspartyl peptide aldehydes derivatives 期刊 邹晓民, 赵宏, 傅翌秋, 张欣, 徐萍

摘要

结题摘要 本课题以SARS病毒蛋白酶为靶标,根据其活性中心结构特点及其催化蛋白水解机制,以及依据同型蛋白创建的3D分子模型,并以AG7088为起点,设计了三个系列拟肽类抑制剂。以多组分缩合反应为中心,对系列A化学库进行固相及液相组合合成;采用多肽合成方法,构建系列B化学库;采用立体选择性方法,对系列C进行合成。在半年的研究期间,三个系列化合物的合成尚未完成,但都取得了重要进展。将在此基础上继续完成目标物的合成和生物活性测定,并对苗头化合物进一步优化,以期发现抗SARS病毒活性化合物。

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